El letrozol forma part d'una nova generació d'inhibidors de l'aromatasa altament selectius i és un derivat del benzotriazol sintetitzat artificialment.El letrozol inhibeix l'aromatasa per reduir els nivells d'estrògens, evitant així que els estrògens estimulin el creixement del tumor.La seva activitat in vivo és 150-250 vegades més forta que la de l'inhibidor de l'aromatasa de primera generació Amarante.Com que és altament selectiu, no afectarà les funcions de glucocorticoides, mineralocorticoides i tiroides;fins i tot a dosis altes, no tindrà cap efecte inhibidor sobre la secreció de corticoides suprarenals, cosa que li dóna un alt índex de tractament.